QD SCHALI®
- Гетерокристали оксидів біологічно сумісних титану і кремнію є перспективним засобом бактерицидного впливу.
- Завдяки властивостям каталізатора контактного енергетичного обміну вони демонструють яскравий ефект фотосинтезу активних (синглетних) форм кисню і можуть застосовуватися для фотодинамічної терапії (ФДТ) і гіпертермії, націлено пошкоджуючи необхідні біологічні об'єкти, що забезпечують підтримку життєдіяльності патогенних клітин.
- У більш низьких концентраціях вони можуть використовуватися для корекції загальних метаболічних порушень, зокрема, «синдромів неповного окислення».
- Високі сорбційні властивості гетерокристалів дозволяють застосовувати їх для посилення терапевтичного ефекту, а також для створення складних лікарських комплексів, в тому числі — спрямованої, «таргетної» дії.
- Максимальна біологічна сумісність, відсутність загальної та місцевої токсичності.
- Найбільш яскраво виражений сорбційний ефект, тобто здатність до зв'язування необхідних об'єктів.
- Досить висока каталітична активність, перш за все, по відношенню до окислювальних фотохімічних процесів.
| № | Параметри | Існуючі в світі пігменти | QD SCHALI® |
|---|---|---|---|
| 1 | Хімічна природа | Макромолекули | Гетерокристали |
| 2 | Власне забарвлення | Зелене або червоне | Безбарвні |
| 3 | Спектральна чутливість | Вузькі смуги в зоні 600 - 700 нм | Вся шкала з максимумом в УФ і 400 і 960-1100 нм |
| 4 | Інтенсивність фото впливу (щільність потужності на 1см2) | 0,1 Вт | Від 1 Вт і вище |
| 5 | Гглибина впливу | Поверхня | Об’єм |
| 6 | Тривалість затримки в тканинах | Години-дні | Дні-неділі-місяці |
| 7 | Можливість повторного впливу без додаткового введення ФС (сумація ефекту) | Ні | Є (багаторазово) |
| 8 | Токсичність загальна | Неминуча | Навпаки - детоксиканти |
| 9 | Токсичність місцева | Фотодерматит | Ні |
| 10 | Градієнт в клітинах | від 4 до 10 разів | Може бути посилений комплексуванням з "пенетранта" |
| 11 | Каталітичні властивості | Фотосенси | Фотосенси + інші властивості каталітичних процесів |
| 12 | Комплексування з іншими лікарськими засобами | Ні | Чимала кількість медикаментів |
| 13 | Таргетна дія | Неспецифічна | Може бути спрямованою |
| 14 | Області застосування | Онкологія, хірургія | Багато областей у медицині (включаючи онкологію) |
| 15 | Технічне забезпечення | Особливі джерела світла | Лазери, спеціальні ін'єктори, прилади контролю серії SCHALI®-PDT |
| 16 | Можливості фотодіагностики | У зоні УФ чутливих ФС | Принципово можливо за рахунок комплексних препаратів QD SCHALI® + УФ ФС |
АБСОРБУВАННЯ
- Маючи високі сорбційні властивості QD SCHALI® пов'язують у водному середовищі раніше поглинені біологічним середовищем речовини і виводять їх.
АНТИТОКСИЧНІСТЬ
- Енергетична нейтралізація вільних хімічних зв'язків токсичних речовин шляхом їх насичення за допомогою комплементарних частинок може практично припинити всі екзогенні та ендогенні інтоксикації.
АДРЕСНІСТЬ
- Активний кисень, що переноситься частинками QD SCHALI®, доставляється адресно в уражені клітини і відновлює їх харчування, в результаті чого запобігається кальциноз і склерозування судин.
ЗАХИСТ
- Антибактеріальна і противірусна дія гетерокристалів QD SCHALI® грунтується на їх здатності дезактивувати ненасичені хімічні зв'язки пептидів, глікозидів і т. д.
АНТИСЕПТИК
- Вироблений за допомогою QD SCHALI® активний кисень чинить додаткову знезаражувальну дію на інфекційне і вірусне середовище.
О2 – універсальний інструмент і посередник у використанні енергії світла, повітря, навколишнього середовища на благо організму.
Сфери фармакологічного застосування гетерокристалів серії QD SCHALI® (TiO2, SiO2)
TR1SCHALI®-T / 0.6 при омолодженні
Водна суспензія двоокису титану SCHALI®-T / 0.6 покращує обмінні процеси в організмі за рахунок підвищення ефективності оксидантних і антиоксидантних систем («доокислення» вуглеводів, ліпідів, синтез стимуляторів мікроциркуляції та ін.).
Активні гетерокристали титану серії QD SCHALI® характеризуються своєю здатністю до сорбційних приєднань в місцях розривів решітки з великою кількістю активних, реактогенних хімічних груп. Таким чином, забезпечується більш точна, адресна доставка інших біологічно важливих сполук до адекватних клітин організму (що знаходиться в фазі репродукції, апоптозу або максимуму функціональної активності), що проявляється прискоренням процесів регенерації, посиленням реакцій імунної відповіді і т. д.
Фотоактивні гетерокристали QD SCHALI® забезпечують широке застосування в цілях омолодження в рамках косметологічних процедур і естетичної хірургії:
- Видалення новоутворень.
- Знебарвлення пігментних плям.
- Мезотерапія, ліфтинг.
- Ліполіполіз і ін.
Рішення про застосування водної суспензії двоокису титану SCHALI-T / 0.6 для ін'єкційної внутрішньотканевої стимуляції процесів регенерації, а також про спосіб і дозуванні приймає лікар залежно від стану пацієнта. Водна суспензія двоокису титану SCHALI-T / 0.6 може використовуватися локально в якості одного з етапів комплексної програми омолодження в сукупності з лазерним впливом.
TA1SCHALI®-T / 0.6 при ад'ювантній онкотерапіі
Водна суспензія двоокису титану SCHALI®-T / 0.6 показала себе як високоефективний засіб для доповнення ад'ювантної протиракової терапії (до і після основного курсу), що сприяє зниженню ризиків рецидиву раку. Водна суспензія двоокису титану SCHALI®-T / 0.6 сприяє посиленню терапевтичного ефекту протиракових засобів і може застосовуватися у вигляді внутрішньом'язових ін'єкцій для підтримки курсів хіміотерапії, радіаційної терапії, гормональної терапії, цільової терапії, біологічної терапії, фотодинамічної терапії.
Механізм дії ґрунтується на корисному селективному ефекті QD SCHALI® на уражені клітини:
- Каталізація енергообмінних реакцій.
- Сорбція біоактивних сполук таргетной дії (при застосуванні спільно з протираковим лікарським засобом / засобом хіміотерапії).
- Адресна доставка молекул лікарських засобів в пухлинні клітини.
- Блокування негативної ролі РНК і синергетичне посилення протиракової дії.
- Нейтралізація токсичних властивостей хімотерапевтичних засобів.
Рішення про використання водної суспензії двоокису титану SCHALI-T / 0.6 для внутрішньом'язових ін'єкцій в рамках ефективної ад'ювантної протиракової терапії приймає лікар на підставі даних клінічного та лабораторного моніторингу пацієнта, керуючись особистим досвідом і даними клінічної оцінки. При комплексній терапії в поєднанні з іншими л/з, можливе застосування SCHALI-T / 0.6 для внутрішньом'язових ін'єкцій (від однієї до десяти ін'єкцій на тиждень).
TB1SCHALI®-T / 0.6 при раку молочної залози
Водна суспензія двоокису титану SCHALI®-T / 0.6 може застосовуватися для проведення локальної фотодинамічної терапії в якості фотосенсибілізуючого засобу і в якості носія протиракового активного компоненту у рамках протиракової терапії раку молочної залози.
- Вибіркову дію активного кисню тільки щодо патологічно змінених біологічних клітин (в них відсутні активні антиоксидантні ферменти).
- Ініцііація під дією лазерного світла в патологічно зміненій біологічній речовині фіброзних процесів, а також процесів закупорювання кровотоку і лімфотоку, що діють як механічний бар'єр для циркуляції крові і лімфи (пухлина відділяється від джерел живлення).
- Значне зниження метаболічної активності і інвазивних властивостей клітин пухлини.
- Переведення пухлини в метаболічно стабільний стан.
Для ін'єкційної внутрішньотканинної фотодинамічної терапії злоякісних пухлин молочної залози спосіб введення і дозування водної суспензії двоокису титану SCHALI-T / 0.6 лікар підбирає індивідуально, залежно від загального обсягу ураження (від 50 мл до 100 мл і більше). При цьому до однієї третини робочого розчину має призначатися для зони локалізації основних лімфатичних вузлів, які дренують лімфу з ураженої ділянки (квадранта).
TB2SCHALI®-T / 0.6 при раку передміхурової залози
Водна суспензія двоокису титану SCHALI®-T / 0.6 може застосовуватися для проведення локальної фотодинамічної терапії в якості фотосенсибілізуючого засобу і може також застосовуватися в якості носія протиракового активного компоненту в рамках протиракової терапії пухлин передміхурової залози.
- Стимулювання природних регенераційних процесів на клітинному рівні.
- Відновлення харчування клітин.
- Ефект контрольованої гіпертермії.
- Адресний вибірковий вплив на проблемні клітини (пухлинні і патогенні): численні цитоморфологічні зміни (вакуолі у цитоплазмі, фрагментації мембрани, порушення мітозу).
- Апоптозний або некрозний тип загибелі патогенних клітин (у патогенних клітин відсутні ефективні антиоксидантні ферменти).
Рішення про застосування водної суспензії двоокису титану SCHALI-T / 0.6 для ін'єкційної внутрішньотканевої фотодинамічної терапії злоякісних пухлин передміхурової залози, а також про спосіб і дозування приймає лікар в залежності від стану пацієнта і загального обсягу ураження (від 50 мл і більше). Водна суспензія двоокису титану SCHALI-T / 0.6 може використовуватися в якості одного з етапів комплексної протиракової програми — для локальної терапії осередкових форм злоякісних новоутворень (в сукупності з лазерним впливом), а також для ін'єкційної фото-лазерної терапії метастатичних уражень (в тому числі лімфатичних вузлів, важкодоступних осередків під час хірургічних втручань і т.д.).
TB3SCHALI-T / 0.6 при захворюваннях сечового міхура
Водна суспенізія двоокису титану SCHALI®-T / 0.6 може застосовуватися для інстиляції в сечовий міхур при лікуванні захворювань сечовидільної системи з застосуванням фотодинамічної терапії.
- Ефективна протизапальна дія.
- Місцева імуностимулююча дія.
- Покращення мікроциркуляції сечового міхура.
- Покращення оксигенації стінки сечового міхура.
- Відновлення уротелію.
- Стимуляція утворення глікозамінглікану.
Рішення про застосування водної суспензії двоокису титану SCHALI-T / 0.6 для внутрішньоміхурової інстиляції у рамках фотодинамічної терапії захворювань сечового міхура, а також про спосіб і дозування приймає лікар в залежності від стану пацієнта і характеру ураження (від 50 мл і більше, 1 -2 рази в тиждень курсом від 4 до 8 інстиляцій). Процедура інстиляції проводиться за допомогою урологічного катетера.
SC1SCHALI®-S / 0.6 при цукровому діабеті
Протидіабетичну дію водної суспензії двоокису кремнію SCHALI-S / 0.6 направлено на поповнення запасу кремнію (другого після кисню за значимістю елементу в організмі людини) - основного структурного елементу, що дозволяє знизити в крові рівень холестерину, жирних кислот і цукру при цукровому діабеті.
- Відновлення форми розладу кровопостачання тканин (мікроциркуляція) вегетативної нервової системи.
- Відновлення гуморальних факторів, зокрема, що виробляються клітинами вистілки кровоносних судин — ендотелію.
- Покращення стану органів «внутрішньої секреції».
- Нормалізація ліпідно-вуглеводного обміну.
- Зниження потреби введення додаткових цукрознижуючих засобів.
Рішення про використання водної суспензія двоокису кремнію SCHALI-S / 0.6 для внутрішньом'язових ін'єкцій в ході комплексної терапії цукрового діабету приймає лікар на підставі даних клінічного та лабораторного моніторингу пацієнта, керуючись особистим досвідом і даними клінічної оцінки (через один день, на кожен третій або на кожен п'ятий день). Кількість і тривалість інтервалів між ін'єкціями визначає лікар (15 ін'єкцій на один курс).
SC2SCHALI®-S / 0.6 при атеросклерозі
Водна суспензія двоокису кремнію Schali-S / 0.6 показала себе як високоефективний засіб для доповнення комплексної терапії атеросклерозу, сприяє відновленню порушеного жирового обміну речовин і, зокрема, продукції і перетворень в організмі ліпідної речовини, що забезпечує зниження кількості недостатньо окислених з'єднань в організмі.
- Окислення жирових включень;
- Стимуляція і резорбції;
- Посилення обмінних процесів в клітинах;
- Оптимізація структури біополімерів та ін.
Рішення про використання водної суспензії двоокису кремнію SCHALI-S / 0.6 для внутрішньом'язових ін'єкцій в ході комплексної терапії захворювань, що характеризуються порушеннями мікроциркуляції, вуглеводного і ліпідного обміну (зокрема, атеросклерозу) приймає лікар на підставі даних клінічного та лабораторного моніторингу пацієнта, керуючись особистим досвідом і даними клінічної оцінки (щоденні ін'єкції протягом 6 днів курсом 6-8 тижнів).
Циклодекстрини
Три найбільш поширених циклодекстрина складаються з 6, 7 і 8-глюкозних залишків. Вони називаються альфа-, бета- і гамма-циклодекстрини. З функціональної точки зору циклодекстрини можна розглядати як нанорозмірні молекулярні контейнери, які можна використовувати для інкапсуляції різних речовин, які підходять за розміром до порожнин всередині циклодекстринів, наприклад ліків, вітамінів, ароматизаторів, барвників, жирів і т.д.
За допомогою хімічної модифікації цих природних циклодекстринів можна отримати високорозчинні похідні циклодекстрину, які можна застосувати для отримання різних лікарських форм.
Їх можна використовувати для отримання водних рідких лікарських форм (очні краплі, ін'єкції, інфузії і т.д.) з важкорозчинними ліками (краплі очні, ін'єкції, інфузії, і т.д.) без співрозчинників і детергентів.
Два найбільш важливих хімічно модифікованих циклодекстрина -
- 2-гідроксіпропіл-бета-циклодекстрин (HPBCD)
- сульфобутилового ефір бета-циклодекстрину (SBECD)
виробляються «ЦиклоЛаб Лтд.» (CycloLab Ltd.) під торговою маркою Dexolve ®
Зараз на ринку існує більше 50 різних рідких фармацевтичних препаратів, в основі яких лежать ці два похідних циклодекстрину.
- покращує хімічну стабільність;
- знижує втрату при зберіганні (більший термін зберігання);
- зменшує взаємодію контейнера і вмісту з матеріалами упаковки;
- підвищує змочуваність водою;
- покращує розчинність в воді;
- прискорює розчинення;
- покращує пероральну біодоступність, посилюючи при цьому терапевтичний ефект.
Цей ефект частково з'являється при застосуванні гама-ЦД і альфа-ЦД, які, як відомо, позитивно впливають на пероральне застосування таких. Ці ЦД можуть знижувати післяпрандіальну гіпергликемію, знижувати рівень глюкози в крові, позитивно впливаючи на метаболізм полісахаридів in vivo. Ось чому ці циклодекстрини також називають «дієтичними волокнами». Оскільки ЦД є ефективними ліпідними комплексоутворюючими агентами, їх тривале застосування може збалансувати рівень ліпідів і знизити рівень холестерину в сироватці крові, що призведе до зменшення серцево-судинних явищ.
Як наприклад, дієтичні добавки серії SCHALI®-D – новий підхід до здорового харчування для сучасних людей - містять дієтичні волокна альфа-циклодекстринів (α-ЦД) і гамма-циклодекстринів (γ-CD), які в залежності від поставленого завдання інкапсулюють молекули нутрієнтів, мікроелементів, і вітамінів (куркумін, кориця, ресвератрол, коензим Q10 і т.д).
ЕФЕКТИВНА СТАБІЛІЗАЦІЯ
- Комплексоутворення циклодекстрину захищає чутлива речовина, утворюючи нековалентний комплекс включення. Щонайнижчий допустимий рівень інкапсуляції - молекулярна інкапсуляція. Пов'язані в комплекс молекули не можуть взаємодіяти одна з одною.
ЗБЕРЕЖЕННЯ СВІЖОСТІ ПРЕПАРАТУ
- Циклодекстрин — інкапсульовані речовини будуть захищені від факторів навколишнього середовища (таких як тепло, світло, кисень і т.д.), що в свою чергу буде зберігати їх свіжість під час транспортування або тривалого зберігання. Продукт буде мати більш довгий термін вживання.
БЕЗПЕЧНА УПАКОВКА ПРЕПАРАТУ
- Так як продукт знаходиться в стані молекулярного захоплення циклодекстрином і оточений карбонатним шаром, він не буде контактувати з матеріалами первинної упаковки. Це запобігає вилуговування, екстракцію та абсорбцію продукту упаковкою полімеру або іншими листами матеріалів.
МИТТЄВЕ ЗМОЧУВАННЯ
- Інкапсульовані циклодекстрином речовини в нерозфасованій формі представлені у вигляді сипучого порошку, таблеток або заповнених капсул; всі вони володіють поліпшеним змочуванням у водних розчинах (бутильована вода, фруктові соки, безалкогольні та алкогольні напої).
РІШЕННЯ ДЛЯ НЕРОЗЧИННОСТІ
- Ліофільні, жиророзчинні речовини при інкапсуляції в циклодекстрини матимуть гидрофильную, підготовлену до гідратації поверхню; таким чином, ліофільність речовин не буде проявлятися при поміщенні в воду.
ЕФЕКТИВНА ДОСТАВКА
- Як сказав грецький філософ Аристотель: "Corpora non agunt nisi fluida seu soluta" що в перекладі на українську мову означає: «Речовини не реагують, не будучи рідиною або не розчинені». Циклодекстрин дав можливість нашим продуктам добре розчиняти і розчинятися; таким чином, їх біологічна активність буде безсумнівно досягнута. Вона проявляється у вигляді посиленої пероральної абсорбції і біодоступності.
ОБЛАСТІ ЗАСТОСУВАННЯ
HPBГідроксипропіл-бетадексу
HPBCD-який містить гідрогель для місцевого застосування з метою профілактики вірусної інфекції*
HPBCD як противірусний засіб:
2-гідроксипропіл-бета-циклодекстрин - це хімічно модифікований бета-циклодекстрин з відмінною розчинністю у воді, солюбілізацією ліпідів і здатністю до комплексоутворення. Це похідне циклодекстрину має дуже хороший профіль безпеки як в разі застосування перорально, так і парентерально. Його використовували в якості солюбілізуючої допоміжної речовини в лікарських препаратах для медичного застосування на протязі двох десятиліть. Кілька років тому HPBCD був віднесений до орфанних препаратів обома регуляторними органами - Управлінням із санітарного нагляду за якістю харчових продуктів і лікарських препаратів США (US-FDA) і Європейським агентством з лікарських засобів (EMA) - для лікування рідкісного захворювання - хвороба Німана - Піка, тип С.
Будучи діючою речовиною, HPBCD використовується в наших гідрогелевих препаратах для місцевого застосування в першу чергу в якості безпечного і ефективного липид-модифікуючого препарату клітинних мембран. Оскільки цей циклодекстрин зворотньо модифікує і відновлює прошарок ліпідних рафтів в клітинній мембрані і ліпідне середовище закріплених в мембрані глікопротеїнів, він пригнічує розвиток і запобігає виникненню вірусних інфекцій в клітинах реципієнта. Холестерин в мембрані грає важливу роль в реплікації ВІЛ-1 і інших ретровірусів. Наприклад, було виявлено що гаммаретровірусу XMRV потрібен холестерин і ліпідні рафти для інфікування і реплікації..
Тайнг та ін. (Див. Посилання на літературу вище) продемонстрували, що лікування XMRV низькими концентраціями 2-гідроксипропіл-бета-циклодекстрину частково знизило кількість ураженого виріоном холестерину, що в подальшому призвело до повної інактивації вірусу. Таким чином, HPBCD-містки гідрогелі для місцевого застосування можна вважати і рекомендувати в якості ефективних противірусних лікарських препаратів нового покоління, які не мають побічних ефектів.
Серія препаратів SCHALI® Care жінок і чоловіків Продукти для особистої гігієни, в яких HPBCD є одним з ключових дійових інгредієнтів, призначені для антимікробного і антитоксичного захисту, включаючи відновлення слизової, істотно поліпшують клітинний метаболізм і підтримують гормональний баланс . Засоби для догляду SCHALI® можуть успішно застосовуватися для профілактики і лікування численних захворювань, підтримуючи дію основних лікувальних препаратів і скорочуючи тривалість лікування.
*Tang, YY George, A Taylor, T Hildreth, JE K et al PLOSONE October 2012 | Volume 7 | Issue 10SBEDexolve™
Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину натрієва сіль (SBECD) Dexolve™, фармакопейна стаття «Якість» USP
Сульфобутиловий ефір бета-циклодекстрину натрієва сіль (Dexolve™) - це багатокомпонентна ізомерна суміш з дуже хорошою розчинністю і високою комплексоутворюючої здатністю. Похідне циклодекстрину - це безпечна, нетоксична допоміжна речовина, затверджена для застосування в ряді ін'єкційних лікарських продуктів для людини, яке солюбілізує парентеральний лікарський препарат.
Детальніше читайте тут Cyclolab.hu